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藥物半衰期受什么影響

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  藥物半衰期受什么影響

  病理狀態對半衰期的影響,機體藥物代謝,排泄系統和其它功能發生障礙,均能使半衰期發生改變,以下分三方面敘述:

  腎功能異常

  當腎臟疾病或腎外原因如休克,脫冰而引起腎功能衰退時,能使藥物的半衰期延長,特別是主要通過腎排泄的藥物,其影響最大,如常用的鏈霉素、卡那霉素正常半衰期分別為2.5、3.5小時,而當腎功能障礙時則分別延長為52-100小時、72-96小時。因此腎功能異常時只要72-96小時給一次藥就能達到治療濃度。

  肝功能異常

  肝臟疾病能改變肝細胞對藥物代謝的能力。慢性活動性肝炎患者可有安替匹林、利福平、甲磺丁脈、氯霉素、異煙麟、異戊巴比妥及保泰松等代謝障礙。安替匹林由于代謝減慢,其血漿半衰期可長達197小時。

  其它因素

  諸如內分泌(性腺、甲狀腺、腎上腺皮質等各種激素)的異常,胃腸道功能障礙,血流動力學的改變等均能影響藥物的半衰期。

  影響藥物半衰期的因素

  對于心臟疾患的影響

  患有充血性心衰或者是心肌梗塞的患者其血液動力學往往會出現或多或少改變,導致臟器內或者是某些部位血流減少,進而導致一些藥物不能消除。

  對于肝功能疾病的影響

  對患有肝病的患者進行用藥,往往會導致藥物出現一級消除,并導致K值改變。這是由于肝臟處含有微粒體酶,這種酶能夠幫助需要在肝臟處發生代謝的藥物分解,如果肝臟出現病變,則會導致多種藥酶活性下降,所以在血漿中藥物半衰期會出現明顯延長,這時如果還是按照常規給藥方式,就會導致藥物在患者體內慢慢蓄積,提高患者出現藥物毒性反應幾率。與此同時,肝炎活動期患者往往會出現血清白蛋白濃度減少這一問題,而白蛋白濃度減少則會導致白蛋白和藥物之間結合力減小,進而導致血藥濃度上升,所以肝功能不良的患者,在使用氨茶堿、氨芐青霉素、安定、異煙肼、氯霉素或者是潔霉素等需要通過肝臟代謝的藥物時,需適當減量或者是禁用。

  藥物半衰期的含義及意義

  藥物清除的快慢多用“半衰期(T1/2)”表示。半衰期是指藥物在血液中的濃度(或效應)下降一半所需的時間。它反映了藥物在體內的消除速度,消除快的藥 物T1/2短,消除慢的藥物T1/2長。經5個T1/2后藥物濃度下降到原來的3%左右,可認為基本消除完畢。根據該藥的半衰期長短決定給藥的間隔時間。 對于肝、腎功能不好的患者來說,半衰期相對延長,如按常規給藥,有引起中毒的危險。

  T1/2對臨床用藥方案可提供很好的指導。

  1、有助于了解藥物在體內的消除速度,調整用藥間隔時間。

  2、按半衰期連續給藥,估計達穩態血濃度的時間。

  3、估計停藥后藥物的消除時間。

藥物半衰期受什么影響

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