靶向藥物的種類

　　靶向治療是近些年常用于治療癌癥的方法，那么靶向治療藥物有哪些呢?下面是學習啦小編為你整理的靶向藥物的種類的相關內容，希望對你有用!

　　靶向藥物的種類

　　第一類：

　　為表皮生長因子抑制劑。常用藥物為特羅凱、易瑞沙。其主要機理是通過與特定的靶點(表皮生長因子受體，EGFR)結合，啟動相應的信號通路，最終達到控制肺癌生長的作用。

　　第二類：

　　為抗血管生成抑制劑，如阿瓦斯丁。其主要機理是阻斷腫瘤新生血管的生成，從而使腫瘤生長缺乏足夠的營養，最重達到餓死腫瘤的目的。目前這兩類藥物都在臨床得以廣泛應用，被美國癌癥綜合治療機構確立為標準治療方案的藥物之一。

　　藥物靶向的層次

　　根據標靶的不同，藥物靶向可分為幾個層次：

　　1、組織器官水平

　　使藥物選擇性的蓄積在腫瘤組織、炎癥部位、或心肝脾肺等特定器官內，從而減少全身性的不良反應。目前針對腫瘤組織的靶向化療藥物是研究的一大熱點，如針對腫瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定環境設計的靶向藥物能夠提高腫瘤組織內的藥物濃度，顯著改善腫瘤化療的效果。

　　2、細胞水平

　　利用病變細胞表面的某些特定受體，在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結合的配體(如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等)，使藥物能夠精確地定位到病變細胞并將其殺傷，而對正常細胞則不產生明顯的毒害作用。

　　3、亞細胞水平

　　很多藥物(如核酸藥物、大多數蛋白藥物、及部分小分子藥物)需要進入細胞內部，或者在特定細胞器(如線粒體、細胞核)內才能發揮作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究較多的靶向組件。

　　藥物靶向的機理

　　根據靶向機理的不同，藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類：

　　1、被動靶向

　　被動靶向制劑是指利用特定組織、器官的生理結構特點，使藥物在體內能夠產生自然的分布差異，從而實現靶向效應。被動靶向多依賴于藥物或其載體的尺寸效應：如大于7μm的微粒通常會被肺部的小毛細管以機械濾過方式截留，被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大于200nm 的微粒則易被脾臟和肝臟的網狀內皮系統吞噬。被動靶向中最廣為人知的是EPR效應(Enhanced　Permeability and Retention effect)，其基于實體腫瘤與正常組織中微血管結構的不同：正常微血管內皮間隙致密、結構完整，大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結構完整性差，淋巴回流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質更易于聚集在腫瘤組織內部，從而實現靶向效果 ;除此之外，利用腫瘤部位特殊的pH、酶環境，以及細胞內的還原環境等，也可以實現藥物在特定部位的釋放，達到靶向給藥的目的。

　　2、主動靶向

　　主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標結合的能力，主要手段包括將抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體等能夠與靶標分子特異性結合的探針分子通過化學或物理方法偶聯到藥物或其載體表面，從而實現靶向效果。

　　3、物理靶向

　　利用光、熱、磁場、電場、超聲波等物理信號，人為調控藥物在體內的分布及釋藥特性，實現對病變部位的靶向。