磺胺類藥物的抗菌機理

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　　磺胺類藥物的抗菌機理

　　細菌不能直接利用其生長環境中的葉酸，而是利用環境中的對氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉移酶的輔酶，參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細菌生長繁殖所必須的成分。磺胺藥的化學結構與PABA類似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細菌生長和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無殺菌作用，所以消除體內病原菌最終需依靠機體的防御能力。為了保證磺胺藥在競爭中占優勢，在臨床用藥時應注意：

　　①用量充足，首次劑量必須加倍，使血中磺胺的濃度大大超過PABA的量。

　?、谀撘汉蛪乃澜M織中含有大量PABA，應洗創后再用藥。

　?、蹜苊馀c體內能分解出PABA的藥合用，如普魯卡因。

　　磺胺類藥物的抗藥性

　　細菌與藥物反復接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產生抗藥性，尤其在用量或療程不足時更易出現。產生抗藥性的原因，可能是細菌改變代謝途徑，如產生較多二氫葉酸合成酶，或能直接利用環境中的葉酸，腸道菌叢常通過R因子的轉移而傳播。當與抗菌增效劑合用時，可減少或延緩抗藥性發生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性，即細菌對某一磺胺藥產生耐藥后，對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現象?！∥?、分布、代謝、排泄　因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌，故要保證磺胺類藥物的抗菌作用，必須在一段足夠長的時間內維持有效的血藥濃度。

　　口服磺胺藥主要在小腸吸收，血藥濃度在4～6小時內達到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中，以血、肝、腎含量最高。多數磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當一部分與血漿蛋白結合，結合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用，不能透入到腦脊液中，不被肝代謝，不被腎排泄。但結合比較疏松，時有小量釋放，故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結合率高，所以在體內維持時間長?；前匪庍€能透入腦膜積液和其他積液，以及通過胎盤進入胎循環，故孕婦用磺胺治療應慎重。

　　磺胺藥主要在肝內代謝，部分與葡萄糖醛酸結合而失效，部分經過乙?；纬梢阴；前范А；前芬阴；?，溶解度降低，特別在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出結晶，而損害腎臟。各種磺胺藥的乙?；潭炔煌?/p>

　　磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙?；前芬约吧倭科咸烟侨┧峤Y合物從尿中排出。