卡托普利片是什么藥物
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卡托普利片的簡介
卡托普利(Captopril)是一種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACE inhibitor或ACEI)，被應用于治療高血壓和某些類型的充血性心力衰竭。作為第一種ACEI類藥物，由于其新的作用機制和革命性的開發過程，卡托普利被認為是一個藥物治療上的突破。卡托普利最早由百時美施貴寶公司(Bristol-Myers Squibb)生產，商品名是開博通(Capoten)。
卡托普利片的藥理作用
為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶(ACEI)抑制劑，主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS系統)。抑制RAAS系統的血管緊張素轉換酶(ACEI)，阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型;對低腎素型在加用利尿劑后降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉化酶活性、降低血管緊張素Ⅱ水平、舒張小動脈等。本品具有輕至中等強度的降壓作用，可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。本品可通過以下機制降低血壓：抑制血管緊張素轉換酶，使血管緊張素I轉變為AngII減少，從而產生血管舒張;同時減少醛固酮分泌，以利于排鈉;特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解，減少緩激肽的滅活;此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內的形成。可改善心衰患者的心功能。
卡托普利片的藥代動力學
1、片制：口服吸收迅速，約15min起效，1h血藥濃度達峰值，分布廣泛，可透過胎盤，并可移行進入乳汁。生物利用度60%，蛋白結合率約30%，T1/2為4h，作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間，而不增強降壓作用。在肝內代謝，代謝物和原形藥物從尿中排泄。
2、注射液：本品注射起效迅速，血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
卡托普利片的適應癥
用于治療各種類型的高血壓癥，尤對其他降壓藥治療無效的頑固性高血壓，與利尿劑合用可增強療效，對血漿腎素活性高者療效較好。也用于急、慢性充血性心衰，與強心劑或利尿劑合用效果更佳。
卡托普利片的禁忌癥
1.腎功能不全、嚴重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女、過敏體質者禁用。
3.中性白細胞減少、粒細胞缺乏癥患者禁用。
4.禁用于雙側腎動脈狹窄或類似病變者、有低血壓病史者、嚴重主動脈狹窄或梗阻性心肌病者。
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