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氯丙嗪的主要不良反應

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  氯丙嗪,別名阿米那嗪、氯普馬嗪、氯硫二苯胺,系吩噻嗪類之代表藥物,不知道大家知不知道氯丙嗪的主要不良反應有什么呢?下面是學習啦小編為你整理的氯丙嗪的主要不良反應的相關內容,希望對你有用!

  氯丙嗪的主要不良反應

  ①主要不良反應有口干、視物不清、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經等。

  ②注射或口服大劑量時可引起體位性低血壓用藥后應 靜臥1〜2小時,血壓過低時可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素,以防血壓降的更低。

  ③對肝功能有一定影響,偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大,停藥后可恢復。

  ④長期大量應用時可引起錐體外系反應,為抗精神病藥物常見的不良反應。由于阻斷多巴胺能紋狀體黑質傳導途 徑產生震顫麻痹綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等癥狀, 可用苯海索對抗之,但能降低療效。本品還可引起一種特殊持久的運動障礙,稱為遲發性運動障礙,表現為不自主的刻板運動,停藥后不消失,抗膽堿藥可加重此反應。

  ⑤可發生過敏反應,常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細胞減少(此反應少見,一旦發生應立即停藥)、哮喘紫癜等。

  ⑥可引起眼部并發癥,主要表現為角膜和晶體混濁,或使眼壓升高。對長期使用者應作眼部檢查,常規半年復查1次。高劑量應用本品時,夏季最好戴太陽鏡以保護角膜和晶體。

  氯丙嗪的藥理學

  本品系吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的拮抗藥,具有多種藥理活性。

  ①抗精神病作用:主要是由于拮抗了與情緒思維有關的邊緣系統的多巴胺受體所致。而拮抗網狀結構上行激活系統的a-腎上腺素受體,則與鎮靜安定有關。

  ②鎮吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學敏感區的多巴胺受體,大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞,產生強大的鎮吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。

  ③降溫作用:抑制體溫調節中樞,使體溫降低,體溫可隨外環境變化而變化。用較大劑量時,置患者于冷環境中(如冰袋或用冰水浴),可出現“人工冬眠”狀態。

  ④增強催眠、麻醉、鎮靜藥的作用。

  ⑤對心血管系統的作用:可拮抗外周α-腎上腺素受體,直接擴張血管,引起血壓下降,大劑量時可引起體位性低血壓,應注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣,改善微循環,而有抗休克作用。同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統,可降低心臟前負荷,而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。

  ⑥對內分泌系統有一定影響,如使催乳素抑制因子釋放減少,出現乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質素及促生長激素分泌延遲排卵。

  本藥口服易吸收,但吸收不規則,個體差異甚大。胃內容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時,可影響其吸收。亦有報道,苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大,但能降低其療效。口服有首關效應。可使血藥濃度降低。口服2〜4小時血藥濃度達高峰,持續6小時左右。肌內注射后達血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結合。腦中濃度比血濃度高10倍。可通過胎盤屏障,進入胎兒體內。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結合,代謝產物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經腎臟排出,排泄較慢。t1/2約為6〜9小時。


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