常見化學合成藥物

　　化學合成藥是化學藥。一般是指通過化學合成的手段而合成單一化合物，化學合成藥早已成為當今醫藥工業的“骨干產品”。在全球排名前50位的暢銷藥物中80%為化學合成藥。那么常見化學合成藥物由哪些呢?下面是學習啦小編為你整理的常見化學合成藥物的相關內容，希望對你有用!

　　常見化學合成藥物

　　指以結構較簡單的化合物或具有一定基本結構的天然產物為原料，經過一系列反應過程制得的對人體具有預防、治療及診斷作用的原料藥。這些藥物都是具有單一的化學結構的純物質。化學合成藥的發展已有一百多年歷史。19世紀40年代，乙醚、氯仿等麻醉劑在外科和牙科手術中的成功應用，標志著化學合成藥在醫療史上的出現。隨著有機化學、藥理學和化學工業的發展，化學合成藥發展迅速，品種、產量、產值等均在制藥工業中占首要地位。世界上臨床使用的化學合成藥物品種已多達數千種。

　　生產方法 　化學合成藥的生產絕大多數采用間歇法，大致分為三種:①全化學合成,大多數化學合成藥是用基本化工原料和化工產品經各種不同的化學反應制得，如磺胺藥、各種解熱鎮痛藥。②半合成，部分化學合成藥是以具有一定基本結構的天然產物作為中間體進行化學加工，制得如甾體激素類(見激素)、半合成抗生素(見抗生素、維生素A、E等(見維生素)。③化學合成結合微生物(酶催化)合成，此法可使許多藥品的生產過程更為經濟合理,例如維生素C、甾體激素和氨基酸等的合成。

　　化學合成藥的生產，正朝著兩個方向發展。對于產量很大的產品，陸續出現一些大型的高度機械化、自動化的生產車間。對于產量較小的品種，多采用靈活性很高的中、小型多性能生產設備(或稱通用車間)，按照市場需要，有計劃地安排生產。

　　到目前為止，人類已開發利用的化學藥物種類已達數千種，按照作用的范圍可分為中樞神經系統藥物、外周神經系統藥物、循環系統藥物、消化系統藥物等;按自身的作用功效可分為解熱鎮痛藥物、抗腫瘤藥物、抗菌藥、抗病毒藥等;按自身的化學結構特點又可分為多肽類藥物、激素類藥物、巴比妥類藥物等。

　　常見化學合成藥物的起源和發展

　　化學藥物作為藥物的一大類型，它的起源和發展蘊涵在整個藥物發展的歷史中。其研究與開發的歷史是一個由粗到精、由盲目到自覺、由經驗性的試驗到科學的合理設計的過程，大致可區分為3個階段：發現階段、發展階段和設計階段。

　　1、發現階段

　　自19世紀至20世紀30年代。其特征是從動植物體中分離、純化和鑒定許多天然產物，如有機酸(如水楊酸)、生物堿(如嗎啡、阿托品、奎寧、咖啡因)等。這些天然產物具有某種生理或藥理活性，可直接被用作藥物。它們的分離和鑒定，說明了天然藥物巾所含的化學物質是天然藥物產生治療作用的物質基礎，這些天然藥物分子不僅為臨床應用提供了準確適用的藥品，而且也為藥物化學的發展創立了良好的開端。

　　19世紀中期以后，化學工業，特別是染料化工、煤化工等的發展，為人們提供了更多的化學物質和原料，人們對眾多的有機合成化學的中間體、產物等進行了藥理活性研究。同時有機合成技術的發展，使人們由簡單的化工原料來合成藥物成為可能。如人們使用氯仿和乙醚作為全身麻醉藥，水合氯醛作為鎮靜夜眠藥，這些藥品的成功使用，促進了制藥工業的發展。制藥工業開始大量地合成和制備化學藥物是在19世紀末期和20世紀初期，人們開始合成一些簡單的化學藥物，如水楊酸和阿司匹林、苯佐卡因、氨替比林、非那西汀等，并且進行大規模的生產。藥物化學的研究開始由天然產物的研究轉入人工合成品的研究。與此同時，某些天然的和合成的有機染料中間體如白浪多息，用于致病菌的感染治療，發現某些合成的化合物具有化學治療作用而被用于臨床。這個階段中用于致病菌感染治療的合成有機染料中間體為化學藥物的最初起源，為制藥工業的蓬勃發展奠定了良好的開端。然而，在這個階段只局限于對已有物質的研究、尋找和發現可能的藥用價值，是一種孤立的研究方式，未能在天然或合成物質的化學結構與生物活性的關系上做深入的研究。

　　2、發展階段

　　大致是在20世紀30年代到60年代。其特點是合成藥物的大量涌現，內源性生物活性物質的分離、測定和活性的確定，酶抑制劑的臨床應用等，可稱為藥物發展的“黃金時期”。Dornagk首次將百浪多息用于臨床治療細菌感染，開始了現代化學治療的紀元，并由此開拓出數十個臨床應用的磺胺藥。40年代青霉素抗菌活性得到進一步證實，并首次應用于臨床，成為第一個應用于臨床的抗生素藥物。由于青霉素結構獨特，抗菌活性強，在治療學上帶來了一次革命。青霉素的出現促使人們開始從真菌和其他微生物中分離和尋找其它抗生素。同時在青霉素臨床應用的基礎上，開展了半合成抗生素的研究并成功開發了耐酸、耐酶和廣譜的幾大類半合成青霉素。這一階段，不僅合成了許多證明有藥用價值的天然物質，一度緩解自然資源匱乏的問題，而且利用有機合成技術及其它技術，合成了甾體激素類藥物、半合成抗生素、神經系統藥物、心腦血管治療藥以及惡性腫瘤的化學治療藥物等，使化學藥物在這個階段取得了長足的進步。

　　設計階段始于20世紀60年代。在這之前藥物的研究與開發遇到了困難。一方面，由于包括有抗感染藥在內的許多藥物的發現，使得大部分疾病能夠得到治愈或緩解，而那些疑難重癥，如惡性腫瘤、心腦血管疾病和免疫性疾病等的藥物治療水平相對較低，這類藥物的研制難度較大，因而仍按以前的方法與途徑研究開發，人力物力耗費巨大，而成效并不令人滿意;另一方面，歐洲出現的“反應停”事件，造成千百個嚴重畸形兒的出生，轟動了全世界。因而各國衛生部門制定法規，規定對新藥進行致畸、致突變和致癌性試驗，從而增加了研制周期和經費。

　　因此，客觀上需要改進研究方法，將藥物的研究和開發過程建立在科學合理的基礎上，即藥物設計。在此期間，物理化學和物理有機化學，生物化學和分子生物學的發展，精密的分析測試技術，如色譜法、放射免疫測定、質譜、核磁共振和x射線結晶學的進步，以及電子計算機的廣泛應用，為闡明藥物作用機理和深入解析構效關系準備了堅實的理論基礎和強有力的實驗技術。人們對生物體尤其是人體的認識也進一步加深，藥物作用的可能靶點，如受體、酶、離子通道等的結構逐漸被闡明，病人的發病機制及過程也逐漸被人們所認識。相關科學技術的發展使人們能夠從病人發病機制的基礎上有針對性地設計新藥，從而提高藥物開發的成功率。