地西泮的不良反應(yīng)
地西泮為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有 抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用，那么地西泮的不良反應(yīng)是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的地西泮的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
地西泮的不良反應(yīng)
①本品可致嗜睡、輕微頭痛、乏力、運(yùn)動(dòng)失調(diào),與劑量有關(guān)。老年患者更易出現(xiàn)以上反應(yīng)。偶見(jiàn)低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細(xì)胞減少。高劑量時(shí)少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。
?、陂L(zhǎng)期應(yīng)用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。
地西泮的藥物相互作用
?、倥c中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(如乙醇、全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥)、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增強(qiáng)。
?、谂c抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，降壓藥作用增強(qiáng)。
?、叟c地高辛合用，地高辛血藥濃度增加。
?、芘c左旋多巴合用，左旋多巴療效降低。
⑤與影響肝藥酶細(xì)胞色素P450的藥物合用，可發(fā)生復(fù)雜的相互作用:卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導(dǎo)劑，可增加本品的消除，使血藥濃度降低;異煙肼為肝藥酶的抑制劑，可降低本品的消除，使半衰期延長(zhǎng)。
地西泮的藥理學(xué)
本品為BDZ類抗焦慮藥，隨用藥量增大而具有 抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。
?、倏菇箲]作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮䓬的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞BDZ受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或促進(jìn)突觸傳遞功能有關(guān)。BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過(guò)刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的抑制和阻斷。
?、谳^大劑量時(shí)可誘導(dǎo)人睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數(shù)高、對(duì)呼吸影響小、對(duì)快波睡眠(REM)幾無(wú)影響，對(duì)肝藥酶無(wú)影響，以及大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn)，是目前臨床上最常用的催眠藥。
?、圻€具有較好的抗癲癇作用,對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時(shí)可使 70%〜80%的癲癇得到控制，但對(duì)癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西泮。
?、苤袠行约∪馑沙谧饔帽嚷鹊?#17644;強(qiáng)，為其5倍，而抗驚厥作用很強(qiáng)，為氯氮䓬的10倍。 口服吸收快且完全，生物利用度約76%。約1小時(shí)達(dá)血濃度高峰。本品有肝腸循環(huán)，長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。肌內(nèi)注射后吸收不規(guī)則而慢。血漿半衰期為20〜50小時(shí)，屬長(zhǎng)效藥。經(jīng)肝臟代謝,主要代謝酶為CYP2C19,主要代謝產(chǎn)物為去甲西泮，還有替馬西泮和奧沙西泮，仍有生物活性,故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。
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