妥泰的不良反應

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　　妥泰的不良反應

　　根據約1800名受試者和患者應用妥泰的經驗，總結出本品在安全性方面的特性。依據標準WHO-ART詞典對報道的不良反應進行了分類。由于妥泰通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應有關。然而，在快速調整劑量的安慰劑對照試驗中，最常見的不良反應主要為與中樞神經系統相關的癥狀，包括：共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。不常見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報道。有個例血栓栓塞的報道，其與藥物間的相關性不明確。

　　妥泰的藥動學

　　托吡酯可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服托吡酯100 mg后，可在2小時達到平均血漿峰值濃度(Cmax)，為1.5 μg/mL。在健康志愿者中，托吡酯不被廣泛地代謝(約等于20%)。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性、鑒別得出6種經羥基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物。在給予14C-托吡酯后，每種代謝產物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產物進行實驗發現它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中，原型托吡酯及其代謝產物的主要清除途徑為經腎臟清除(至少為劑量的81%)，約有66%的14C-托吡酯在4天內以原型形式從尿中排泄。

　　妥泰的藥理毒理

　　托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物，在培養的神經元中進行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續去極化所反復激發的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻斷：表明托吡酯可阻斷狀態依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，啟動GABA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮 明顯不同，它可能是調節苯丙二氮 不敏感的GABA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1-200 μM范圍內與濃度相關。1-10 μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時，顯示協同抗驚厥作用，與苯妥英合用時，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關性。未觀察到托吡酯在人體產生耐受性。

　　妥泰的相互作用

　　妥泰對其他抗癲癇藥物的作用 當妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加用時，除在極少數病人中發現托吡酯與苯妥英合用時，可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其他藥物的穩態血漿濃度無影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對任何服用苯妥英并出現毒性臨床體征或癥狀的患者，均應監測其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時，加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調整妥泰的劑量，這應以臨床療效為依據來進行調整。丙戌酸的加用或停用不會產生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調整妥泰的劑量。